Descripción
Propiedades Farmacológicas
El paracetamol, 4-hidroxiacetanilida derivado del para-aminofenol, (metabolito activo principal de la Fenacetina y la acetanilida) es un analgésico y antipirético no opiáceo y no salicílico corresponde al grupo de analgésicos-antipiréticos, similar al de los antiinflamatorios no esteroides ácidos, aunque son ineficaces como tales.
Farmacocinética
El fármaco se absorbe rápida y casi totalmente del tracto gastrointestinal. La concentración plasmática más elevada se alcanza en 30 a 60 minutos. Administrando dosis terapéutica, su viva media plasmática es de 2 horas aproximadamente.
Su distribución es relativamente uniforme en la mayoría de los líquidos corporales. La unión proteica varía de 20 al 50%. El paracetamol se metaboliza primeramente por acción de las enzimas microsomales hepáticas. Metabolización por biotransformación hepáticas a través de la conjugación con ácido glucurónico (60%), con ácido sulfúrico (35%) o cisteína (3%). Los niños tienen menor capacidad que los adultos para glucuronizar la droga. Una pequeña proporción de paracetamol sufre N-hidroxilación mediada por el citocromo P-450 para formar un intermediario de alta reactividad, que en forma normal reacciona con grupos sulfhidrilos del glutatión, pero puede acumularse con dosis altas y producir daños tisulares. Con dosis terapéuticas pueden recuperarse del 90 al 100% del paracetamol administrado en la orina el primer día, excretándose la mayor parte después de la conjugación hepática con ácido glucurónico (60%), ácido sulfúrico (35%) o cisteína (3%). Se han detectado mínimas cantidades de los metabolitos hidroxilados y desacetilados. Los niños tienen menor capacidad de glucuronización del paracetamol que los adultos.
Mecanismo de Acción
El paracetamol posee efectos antipiréticos, analgésicos y un efecto antiinflamatorio muy débil. Su efecto analgésico se debe predominantemente a la inhibición de síntesis de prostaglandinas a nivel del sistema nervioso central, y en menor medida al bloqueo periférico de la generación de los impulsos dolorosos, a través de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas a nivel del centro termorregulador situado en el hipotálamo.
Indicaciones
Esta indicado en el tratamiento de aquellos estados patológicos en donde existe dolor de leve a moderada intensidad y fiebre. Para disminuirla fiebre, reacciones post vacunación. Para el alivio del malestar y dolor asociados con el resfriado común, dolor de cabeza, dental y de oídos.
Dosis usual y modo de empleo
Frecuencia: Salvo criterio médico: cada 4 a 6 horas, sin exceder 5 dosis en un periodo de 24 horas, no más de 60 mg/kg en 24 horas.
Las dosis habitualmente en los niños son: < de 3 meses 10 mg/kg (reducir a 5 mg/kg en caso de ictericia)
40 gotas =1 ml = 200 mg
3 meses a 1 año 60 – 120 mg equivale 12 – 14 gotas
1-2 años 120 mg equivale 24 gotas
2-4 años 160 mg equivale 32 gotas
4-6 años 240 mg equivale 48 gotas
6-9 años 320 mg equivale 64 gotas
9-11 años 320 a 400 mg equivale 64 a 80 gotas
11-12 años 320 a 480 mg equivale a 64 a 96 gotas
Estas dosis pueden administrarse cada 4-6 horas
Contraindicaciones
No se debe administrar este medicamento en caso de hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula. Las aminas simpático-miméticas están contraindicadas en pacientes con inestabilidad psíquica, epilepsia, hipertiroidismo, abuso medicamentoso o de alcohol, hipertensión esencial o pulmonar, anorexia nerviosa, glaucoma o cardiopatías graves, durante el embarazo y la lactancia. Está contraindicado en aquellos pacientes quienes han presentado previamente hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de su fórmula. Enfermedades hepáticas, Ingestión de anticoagulantes, trastornos de la coagulación, ulcera péptica activa.
Precauciones y Advertencias
Administre Paracetamol con cautela a los pacientes con anemia o enfermedad hepática o renal, porque se ha sabido que induce a esos trastornos; y a los pacientes con antecedentes de enfermedad necrosis hepática potencialmente fatal, necrosis tubular renal, coma hipoglucémico, trombocitopenia.
En adultos la toxicidad hepática ha sido reportada muy raras veces con sobredosis agudas de menos de 10 gramos. Ocasionalmente se han reportado muertes con sobredosis agudas de 15 gramos de paracetamol. Es importante mencionar que los niños pequeños parecen ser más resistentes que los adultos al efecto hepatotóxico de la sobredosis de paracetamol, con todo, las medidas a sales deben ser iniciadas en cualquier paciente, niño o adulto, en el que se sospeche la ingestión de sobredosis de paracetamol.
La sintomatología inicial que sigue a una sobredosis potencialmente hepatotóxica puede incluir nausea, vómito, diaforesis y mal estado general. La evidencia clínica y del laboratorio de la toxicidad hepática puede no manifestarse sino hasta las. 48 – 72 horas posteriores a la ingestión.
Tratamiento
El estómago debe vaciarse lo más pronto posible por medio de lavado o inducción de emesis con lambe de ipecacuana. En general, las estimaciones del paciente acerca de la cantidad ingerida de paracetamol no son confiables, por lo que es conveniente practicar un ensayo de paracetamol sérico lo antes posible, pero no antes de 4 horas después de la ingestión. Se deberá monitorear la función hepática inicialmente y repetir cada 24 horas. El antídoto para la intoxicación aguda por paracetamol de la N-acetilcisteina, la cual deberá administrarse tan pronto corno sea posible, de preferencia dentro de las 16 primeras horas a partir de la sobredosis para obtener los mejores resultados.
La N- acetilcisteína, se administra por vía oral en una dosis de carga de 140 mg/kg seguida de 70 mg/kg cada 4 horas. El tratamiento termina cuando los análisis de paracetamol plasmático indican bajo riesgo de hepatotoxicidad.
Condiciones de Almacenamiento
Mantener lejos del alcance de los niños, mantener en su envase original, protegido del calor, luz, humedad. Mantener a temperatura ambiente entre 15° y 30° C.
No usar este producto después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.
NO REPITA EL TRATAMIENTO SIN INDICACIÓN MÉDICA
“Ante la eventualidad de sobredosis concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con el Departamento de Toxicología del Centro de Emergencias Médicas (Av. Gral. Santos esq. Teodoro Mongelós) Tel.: 220-418”
MANTENER FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS
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